dor_id: 4120083
506.#.#.a: Público
590.#.#.d: Los artículos enviados a TIP Revista especializada en ciencias químico-biológicas se juzgan por medio de un proceso de revisión por pares
510.0.#.a: Consejo Nacional de Ciencia y Tecnología (CONACyT), Sistema Regional de Información en Línea para Revistas Científicas de América Latina, el Caribe, España y Portugal (Latindex) Scientific Electronic Library Online (SciELO), La Red de Revistas Científicas de América Latina y el Caribe, España y Portugal (Redalyc), Directory of Open Access Journals (DOAJ), Web Of Science (WoS), EBSCO, Medigraphic, Indice de Revistas Latinoamericanas en Ciencias (Periódica)
561.#.#.u: https://www.zaragoza.unam.mx/
650.#.4.x: Biología y Química
336.#.#.b: article
336.#.#.3: Artículo de Investigación
336.#.#.a: Artículo
351.#.#.6: http://tip.zaragoza.unam.mx/index.php/tip/index
351.#.#.b: TIP Revista especializada en Ciencias Químico-Biológicas
351.#.#.a: Artículos
harvesting_group: RevistasUNAM
270.1.#.p: Revistas UNAM. Dirección General de Publicaciones y Fomento Editorial, UNAM en revistas@unam.mx
590.#.#.c: Open Journal Systems (OJS)
270.#.#.d: MX
270.1.#.d: México
590.#.#.b: Concentrador
883.#.#.u: http://www.revistas.unam.mx/front/
883.#.#.a: Revistas UNAM
590.#.#.a: Coordinación de Difusión Cultural, UNAM
883.#.#.1: https://www.publicaciones.unam.mx/
883.#.#.q: Dirección General de Publicaciones y Fomento Editorial, UNAM
850.#.#.a: Universidad Nacional Autónoma de México
856.4.0.u: http://tip.zaragoza.unam.mx/index.php/tip/article/view/314/333
100.1.#.a: Sierra Rivera, Crystel A.; Kashif, Muhammad; Vázquez Jiménez, Lenci K.; Zugasti Cruz, Alejandro; Juárez Saldivar, Alfredo; Paz González, Alma D.; Rivera, Gildardo
524.#.#.a: Sierra Rivera, Crystel A., et al. (2021). In vitro and in silico biological evaluation of phthalimide derivatives as antiproliferative agents. TIP Revista Especializada en Ciencias Químico-Biológicas; Vol. 24, 2021. Recuperado de https://repositorio.unam.mx/contenidos/4120083
245.1.0.a: In vitro and in silico biological evaluation of phthalimide derivatives as antiproliferative agents
502.#.#.c: Universidad Nacional Autónoma de México
561.1.#.a: Facultad de Estudios Superiores Zaragoza, UNAM
264.#.0.c: 2021
264.#.1.c: 2021-05-27
653.#.#.a: Antiproliferative; dna methyltransferase 1; molecular docking; phthalimide; antiproliferativo; metiltransferasa 1 de adn; acoplamiento molecular; ftalimida
506.1.#.a: La titularidad de los derechos patrimoniales de esta obra pertenece a las instituciones editoras. Su uso se rige por una licencia Creative Commons BY-NC-ND 4.0 Internacional, https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/legalcode.es, fecha de asignación de la licencia 2021-05-27, para un uso diferente consultar al responsable jurídico del repositorio por medio del correo electrónico revistatip@yahoo.com
884.#.#.k: http://tip.zaragoza.unam.mx/index.php/tip/article/view/314
001.#.#.#: oai:ojs.ojs.escire.net:article/314
041.#.7.h: spa
520.3.#.a: Phthalimide is considered a scaffold for the development of new anticancer agents. In this work, the antiproliferative activity of forty-three phthalimide derivatives was evaluated against cervical (HeLa), liver (HepG2), breast (4T1) cancer cell lines, and a normal cell line of murine fibroblasts (3T3). Finally, a molecular docking analysis of phthalimide derivatives on the active site of the enzymes DNA methyltransferase 1 (DNMT1) and vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGR2) as potential drug targets was performed. The compounds, C16, E11, and E16 showed the best antiproliferative activity against the cell lines HeLa and 4T1. Only, the compound H16 decreased 32% cell proliferation against HepG2 cell line. The compounds H5, H16, E2, E16, and C1 did not affect the proliferation of the 3T3 cell line. The molecular docking analysis showed that phthalimide derivatives have a greater affinity for DNMT1 than S-adenosyl-l-homocysteine, a potent DNMT1 inhibitor. However, molecular docking results do not correlate with their antiproliferative effects, suggesting another potential mechanism of action for the active compounds. La estructura de la ftalimida es considerada un bloque de construcción para el desarrollo de nuevos agentes anticancerígenos. En este trabajo, se evaluó la actividad antiproliferativa de cuarenta y tres derivados de ftalimida contra las líneas celulares cancerígenas de cérvix (HeLa), hígado (HepG2), mama (4T1), y la línea celular normal de fibroblastos murinos (3T3). Por último, se realizó un análisis de acoplamiento molecular de los derivados de la ftalimida en el sitio activo de la enzima metiltransferasa 1 de DNA (DNMT1, por sus siglas en inglés) y el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular 2 (VEGR2, por sus siglas en inglés) como posibles blancos farmacológicos. Los compuestos C16, E11 y E16 mostraron la mejor actividad antiproliferativa contra las líneas celulares HeLa y 4T1. Solamente, el compuesto H16 disminuyó 32% la proliferación celular de la línea HepG2. Los compuestos H5, H16, E2, E16 y C1 no afectaron la proliferación celular de la línea 3T3. El análisis de acoplamiento molecular demostró que los derivados de la ftalimida tienen una mayor afinidad que la S-adenosil-l-homocisteína, un potente inhibidor de la metiltransferasa 1 de DNA. Sin embargo, los resultados del acoplamiento molecular no se correlacionan con los efectos antiproliferativos; lo cual sugiere que los compuestos activos tienen otro mecanismo de acción.
773.1.#.t: TIP Revista Especializada en Ciencias Químico-Biológicas; Vol. 24 (2021)
773.1.#.o: http://tip.zaragoza.unam.mx/index.php/tip/index
046.#.#.j: 2021-10-20 00:00:00.000000
022.#.#.a: ISSN electrónico: 2395-8723; ISSN impreso: 1405-888X
310.#.#.a: Semestral
264.#.1.b: Facultad de Estudios Superiores Zaragoza, UNAM
758.#.#.1: http://tip.zaragoza.unam.mx/index.php/tip/index
doi: https://doi.org/10.22201/fesz.23958723e.2021.314
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856.#.0.q: application/pdf
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245.1.0.b: Evaluación biológica in vitro e in silico de derivados de ftalamida como agentes antiproliferativos
last_modified: 2021-11-09 13:10:00
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